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他克莫司

他克莫司

产品描述

1、名称Nomenclature
中文名称Chinese name:他克莫司      
英文名称English name:Tacrolimus


2、结构式Structural formula

Molecular

Structure

    

分子式Molecular formula:C44H69NO12    
分子量Molecular weight:804.02    
CAS号CAS No.:104987-11-3   


3、作用与用途
是一种强效的大环内酯类免疫抑制剂, 在分子水平,本品的作用是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外实验证明,他克莫司是一强效的免疫抑制剂,可抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起。


该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。他克莫司可抑制皮肤、心脏、肾、肝移植的排斥反应,延长同种移植物的存活时间,已在啮齿类动物、犬、灵长类动物和人类身上得到证实。上市以来已广泛用于肝、肾和骨髓移植的急慢性排斥治疗。


4、包装规格Packaging size specification
内包为单层聚乙烯袋加铝塑复合袋,外包为药用铝瓶,每听500g。 

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